Author/Authors :
Fabrizio Micheli، نويسنده , , Romano Di Fabio، نويسنده , , Paolo Cavanni، نويسنده , , Joseph M Rimland، نويسنده , , Anna Maria Capelli، نويسنده , , Cristiano Chiamulera، نويسنده , , Mauro Corsi، نويسنده , , Corrado Corti، نويسنده , , Daniele Donati، نويسنده , , Aldo Feriani، نويسنده , , Francesco Ferraguti، نويسنده , , Micaela Maffeis، نويسنده , , Andrea Missio، نويسنده , , Emiliangelo Ratti، نويسنده , , Alfredo Paio، نويسنده , , Roberta Pachera، نويسنده , , Mauro Quartaroli، نويسنده , , Angelo Reggiani، نويسنده , , Fabio Maria Sabbatini، نويسنده , , David G. Trist، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Metabotropic glutamate receptors (mGluRs) are an unusual family of G-protein coupled receptor (GPCR), and are characterised by a large extracellular N-terminal domain that contains the glutamate binding site. We have identified a new class of non-competitive metabotropic glutamate receptor 1 (mGluR1) antagonists, 2,4-dicarboxy-pyrroles which are endowed with nanomolar potency. They interact within the 7 transmembrane (7TM) domain of the receptor and show antinociceptive properties when tested in a number of different animal models.