Title of article :
NOVEL APPROACH FOR HETEROCYCLIZATION: A CLEAN and EFFICIENT SYNTHESIS and BIOLOGICAL EVALUATION OF 4-OXOTHIAZOLIDINES UNDER MICROWAVE TECHNIQUE
Author/Authors :
Desai, Krunal G. Veer Narmad South Gujarat University - Synthetic Organic Chemistry Research Laboratory - Department of Chemistry, India , Desai, K. R. Veer Narmad South Gujarat University - Synthetic Organic Chemistry Research Laboratory - Department of Chemistry, India
Abstract :
A new selective method has been developed for rapid synthesis of 2-(aryl)-3-[(2-benzoimidazolylthio)-acetamidyl]-4-oxo-thiazolidines 4a-j by the heterocyclization of 2-{(1H-benzimidazol)-ylthio}-N’-benzylidene aceto hydrazide 3a-j with HSCH2COOH under microwave irradiation (MWI) is described.The reaction rate and yield is enhanced tremendously under MWI as compared to conventional methods.All the compounds have been screened for their antifungal activity against Candida albicans and Aspergillus niger, antibacterial activity against Escherchia coli and Staphylococcus aureus. In the primary screening, some of the compounds exhibited appreciable activity. The structures of the synthesised compounds 4a-j have been characterized on the basis of their elemental analysis, IR, 1H NMR and Mass spectral data.
Arabic abstract :
تم استحداث طريقة جديدة و انتقائية لتحضير 2-(aryl)-3-[(2-benzoimidazolylthio)-acetamidyl]-4-oxo-4a-j بالتحليق غير المتجانس لـ 2-{(1H-benzimidazol)-ylthio}-N’-benzylidene aceto hydrazide 3a-j و التشعيع بالأشعة متناهية الصغر (MWI).
و في وجود الأشعة متناهية الصغر تم تحسين معدل سرعة التفاعل و الناتج يشكل كبير بالمقارنة مع الطرق الاعتيادية.
كما تم عمل مسح شامل لفعالية جميع المركبات من حيث تأثيرها المضاد للفطريات على Candida albicans و Aspergillus niger، و تأثرها المضاد للبكتيريا على Escherchia coli و Staphylococcus aureus.
و أظهر المسح الأولي لبعض المركبات فعالية ملحوظة.
و قد تم التعرف على التركيب البنائي للمركبات المحضرة 4 a-j بواسطة تحليل العناصر، بيانات أطياف الأشعة تحت الحمراء، طيف الرنين النووي المغناطيسي للبروتون و طيف الكتلة.
Keywords :
Antibiotics , Allelopathic agents
Journal title :
Journal of Saudi Chemical Society
Journal title :
Journal of Saudi Chemical Society