Author/Authors :
James H. Holms، نويسنده , , Steven K. Davidsen، نويسنده , , George S. Sheppard، نويسنده , , George M. Carrera Jr.، نويسنده , , Nichael L. Curtin، نويسنده , , H. Robin Heyman، نويسنده , , Daisy Pireh، نويسنده , , Douglas H. Steinman، نويسنده , , Daniel H. Albert، نويسنده , , Richard G. Conway، نويسنده , , Gongjin Luo، نويسنده , , Terrance J. Magoc، نويسنده , , Paul Tapang، نويسنده , , David A. Rhein، نويسنده , , James B. Summers، نويسنده ,
Abstract :
3-(3-Pyridinyl)-7-(indol-3-ylcarbonyl)-1H-3H-pyrrolo[1,2-c]thiazoles represent a new class of platelet activating factor antagonists. This series was discovered by combining the indole portion of a previous thiazolidine series with the known 3-pyridinyl-pyrrolothiazole pharmacophore. Optimization of the indole substituents resulted in the identification of 8i as one of the most potent PAF antagonists yet described.