Author/Authors :
George S. Sheppard، نويسنده , , Steven K. Davidsen، نويسنده , , George M. Carrera Jr.، نويسنده , , Daisy Pireh، نويسنده , , James H. Holms، نويسنده , , H. Robin Heyman، نويسنده , , Douglas H. Steinman، نويسنده , , Michael L. Curtin، نويسنده , , Richard G. Conway، نويسنده , , David A. Rhein، نويسنده , , Daniel H. Albert، نويسنده , , Paul Tapang، نويسنده , , Terrance J. Magoc، نويسنده , , James B. Summers، نويسنده ,
Abstract :
3-(3-Pyridinyl)-7-(indol-3-ylcarbonyl)-1H-3H-pyrrolo[1,2-c]thiazoles represent a class of potent, orally active PAF antagonists; however, the lead compounds in this series suffered from a lack of aqueous solubility. To overcome this limitation, a number of strategies were examined to achieve improved solubility, involving the incorporation of polar substituents and the use of prodrugs.