Author/Authors :
Yeong Soo Oh، نويسنده , , Mikyung Yun، نويسنده , , Sang Yeul Hwang، نويسنده , , Seongwon Hong، نويسنده , , Youseung Shin، نويسنده , , Koo Lee، نويسنده , , Kyung Hee Yoon، نويسنده , , Yung Joon Yoo، نويسنده , , Dong Soo Kim، نويسنده , , Sun Hwa Lee، نويسنده , , Yong Hee Lee، نويسنده , , Hee Dong Park، نويسنده , , Chang Ho Lee، نويسنده , , Sang Koo Lee، نويسنده , , Sangsoo Kim، نويسنده ,
Abstract :
Systematic variation of the so-called P-pocket moiety of benzamidrazone-based selective thrombin inhibitors led to the discovery of LB30057. It is potent (Ki = 0.38 nM for human thrombin), selective (Ki = 3290 nM for bovine trypsin), and orally bioavailable (58% oral bioavailability in dogs). LB30057 was efficacious in thrombosis animal models.
