Title of article :
5,5-Trans lactone-containing inhibitors of serine proteases: Identification of a novel, acylating thrombin inhibitor
Author/Authors :
Harry Finch، نويسنده , , Neil A. Pegg، نويسنده , , Jessica McLaren، نويسنده , , Andrew Lowdon، نويسنده , , Richard Bolton، نويسنده , , Steve J. Coote، نويسنده , , Ulrich Dyer، نويسنده , , John G. Montana، نويسنده , , Martin R. Owen، نويسنده , , Mike Dowle، نويسنده , , Doreen Buckley، نويسنده , , Barry C. Ross، نويسنده , , Callum Campbell، نويسنده , , Clive Dix، نويسنده , , Christopher Mooney، نويسنده , , Chi Man-Tang، نويسنده , , Champa Patel، نويسنده ,
Abstract :
Synthesis of a variety of 5,5-trans fused lactones, related to compounds found in extracts of Lantana camara, has provided a series of novel acylating inhibitors of human thrombin, trypsin, chymotrypsin and human leucocyte elastase. The most effective thrombin inhibitor is 7 with an IC50 of 130nM and Kobs/[I] of 4,000 M−1 s−1.
