Author/Authors :
Yves St-Denis، نويسنده , , Corinne E. Augelli-Szafran، نويسنده , , Benoit Bachand، نويسنده , , Kent A. Berryman، نويسنده , , John DiMaio، نويسنده , , Annette M. Doherty، نويسنده , , Jeremy J. Edmunds، نويسنده , , Lorraine Leblond، نويسنده , , Sophie Lévesque، نويسنده , , Lakshmi S. Narasimhan، نويسنده , , Jan R. Penvose-Yi، نويسنده , , J. Ronald Rubin، نويسنده , , Micheline Tarazi، نويسنده , , Peter D. Winocour، نويسنده , , M. Arshad Siddiqui، نويسنده ,
Abstract :
Peptidomimetic inhibitors of general structure 1 have been prepared. Optimization of the binding affinities of these compounds through variation of the P3 hydrophobic residue is described. Selected substituted bicylic lactams displayed interesting pharmacological profiles both in vitro and in vivo.
Abstract
Design, synthesis, and SAR of low molecular weight peptidomimetic inhibitors of thrombin are described.
