Author/Authors :
Alexander Pasternak، نويسنده , , Yanping Pan، نويسنده , , Dominick Marino، نويسنده , , Philip E. Sanderson، نويسنده , , Ralph Mosley، نويسنده , , Susan P. Rohrer، نويسنده , , Elizabeth T. Birzin، نويسنده , , Su-Er Wu Huskey، نويسنده , , Tom Jacks، نويسنده , , Klaus D. Schleim، نويسنده , , Kang Cheng، نويسنده , , James M. Schaeffer، نويسنده , , Arthur A. Patchett، نويسنده , , Lihu Yang، نويسنده ,
Abstract :
Backbone cyclization of urea-based somatostatin agonists resulted in novel, orally bioavailable agonists. Binding assays confirmed that the resulting conformationally constrained cyclic ureas retained the potency of their acyclic counterparts. SAR studies subsequently led to highly potent analogs, selective for receptor subtype 2, and having good oral bioavailability.
