Author/Authors :
R. W. Ratcliffe، نويسنده , , R. R. Wilkening، نويسنده , , K. J. Wildonger، نويسنده , , S. T. Waddell، نويسنده , , G. M. Santorelli، نويسنده , , D. L. Parker Jr.، نويسنده , , J. D. Morgan، نويسنده , , T. A. Blizzard، نويسنده , , M. L. Hammond، نويسنده , , J. V. Heck، نويسنده , , Marcus J. Huber، نويسنده , , J. KOHLER، نويسنده , , K. L. Dorso، نويسنده , , E. St. Rose، نويسنده , , J. G. Sundelof، نويسنده , , W. J. May، نويسنده , , G. G. Hammond، نويسنده ,
Abstract :
A series of 1β-methyl-2-(naphthosultamyl)methyl-carbapenems bearing dicationic groups on the naphthosultamyl moiety was prepared and evaluated for activity against resistant gram-positive bacteria. Based on a combination of excellent in vitro antibacterial activity, acceptable mouse acute toxicity, and a desirable fragmentation pattern on β-lactam ring opening, the analog 2g (L-786,392) was selected for extended evaluation.