Author/Authors :
Lain-Yen Hu، نويسنده , , Todd R. Ryder، نويسنده , , Michael F. Rafferty، نويسنده , , Wayne L. Cody، نويسنده , , Susan M. Lotarski، نويسنده , , George P. Miljanich، نويسنده , , Elizabeth Millerman، نويسنده , , David M. Rock، نويسنده , , Yuntao Song، نويسنده , , Sally J. Stoehr، نويسنده , , Charles P. Taylor، نويسنده , , Mark L. Weber، نويسنده , , Balazs G. Szoke، نويسنده , , Mark G. Vartanian، نويسنده ,
Abstract :
Selective N-type voltage sensitive calcium channel (VSCC) blockers have shown utility in several models of stroke and pain. We are especially interested in small molecule N-type calcium channel blockers for therapeutic use. Herein, we report a series of N,N-dialkyl-dipeptidylamines with potent functional activity at N-type VSCCs and in vivo efficacy. The synthesis, SAR, and pharmacological evaluation of this series are discussed.