Author/Authors :
Thomas L. Shih، نويسنده , , Mari R. Candelore، نويسنده , , Margaret A. Cascieri، نويسنده , , Shuet-Hing L. Chiu، نويسنده , , Lawrence F. Colwell Jr.، نويسنده , , Liping Deng، نويسنده , , William P. Feeney، نويسنده , , Michael J. Forrest، نويسنده , , Gary J. Hom، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , Randall R. Miller، نويسنده , , Ralph A. Stearns، نويسنده , , Catherine D. Strader، نويسنده , , Laurie Tota، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده ,
Abstract :
L-770,644 (9c) is a potent and selective agonist of the human β3 adrenergic receptor (EC50 = 13 nM). It shows good oral bioavailability in both dogs and rats (%F = 27), and is a full agonist for glycerolemia in the rhesus monkey (ED50 = 0.21 mg/kg). Based on its desirable in vitro and in vivo properties, L-770,644 was chosen for further preclinical evaluation.
