Title of article :
Nonpeptidic HIV protease inhibitors: 6-alkyl-5, 6-dihydropyran-2-ones possessing achiral 3-(4-amino/carboxamide-2-t-butyl, 5-methylphenyl thio) moiety: Antiviral activities and pharmacokinetic properties
Author/Authors :
J. V. N. Vara Prasad، نويسنده , , Fred E. Boyer، نويسنده , , John M. Domagala، نويسنده , , Edmund L. Ellsworth، نويسنده , , Christopher Gajda، نويسنده , , Susan E. Hagen، نويسنده , , Larry J. Markoski، نويسنده , , Bradley D. Tait، نويسنده , , Elizabeth A. Lunney، نويسنده , , Peter J. Tummino، نويسنده , , Donna Ferguson، نويسنده , , Tod Holler، نويسنده , , Donald Hupe، نويسنده , , Carolyn Nouhan، نويسنده , , Stephen J. Gracheck، نويسنده , , Steven VanderRoest، نويسنده , , James Saunders، نويسنده , , Krishna Iyer، نويسنده , , Michael Sinz، نويسنده , , Joanne Brodfuehrer، نويسنده ,
Abstract :
Dihydropyran-2-ones possessing amino and carboxamide functionalities on 3-SPh (2-tert-butyl, 5-methyl) ring were synthesized and evaluated for their antiviral activities. Both the enantiomers of inhibitor 15 were synthesized. The in vitro resistance profile, inhibitory activities against cytochrome P450 isozymes and pharmacokinetic properties of inhibitor 15S will be discussed.
