Author/Authors :
Helen F. Boyd، نويسنده , , Stephen C. M. Fell، نويسنده , , Sean T. Flynn، نويسنده , , Deirdre M. B. Hickey، نويسنده , , Robert J. Ife، نويسنده , , Colin A. Leach، نويسنده , , Colin H. Macphee، نويسنده , , Kevin J. Milliner، نويسنده , , Kitty E. Moores، نويسنده , , Ivan L. Pinto، نويسنده , , Rod A. Porter، نويسنده , , D. Anthony Rawlings، نويسنده , , Stephen A. Smith، نويسنده , , Ian G. Stansfield، نويسنده , , David G. Tew، نويسنده , , Colin J. Theobald، نويسنده , , Caroline M. Whittaker، نويسنده ,
Abstract :
From two related series of 2-(alkylthio)-pyrimidones, a novel series of 1-((amidolinked)-alkyl)-pyrimidones has been designed as nanomolar inhibitors of human lipoprotein-associated phopholipase A2. These compounds show greatly enhanced activity in isolated plasma. Selected derivatives such as compounds 51 and 52 are orally active with a good duration of action.