Author/Authors :
B. Wesley Trotter، نويسنده , , Amy G. Quigley، نويسنده , , William C. Lumma، نويسنده , , John T. Sisko، نويسنده , , Eileen S. Walsh، نويسنده , , Christian S. Hamann، نويسنده , , Ronald G. Robinson، نويسنده , , Hema Bhimnathwala، نويسنده , , D. Garrett Kolodin، نويسنده , , Wei Zheng، نويسنده , , Carolyn A. Buser، نويسنده , , Hans E. Huber، نويسنده , , Robert B. Lobell، نويسنده , , Nancy E. Kohl، نويسنده , , Theresa M. Williams، نويسنده , , Samuel L. Graham، نويسنده , , Christopher J. Dinsmore*، نويسنده ,
Abstract :
A series of 2-arylindole-3-acetamide farnesyl protein transferase inhibitors has been identified. The compounds inhibit the enzyme in a farnesyl pyrophosphate-competitive manner and are selective for farnesyl protein transferase over the related enzyme geranylgeranyltransferase-I. A representative member of this series of inhibitors demonstrates equal effectiveness against HDJ-2 and K-Ras farnesylation in a cell-based assay when geranylgeranylation is suppressed.
