Author/Authors :
Michael L. Curtin، نويسنده , , Alan S. Florjancic، نويسنده , , H. Robin Heyman، نويسنده , , Michael R. Michaelides، نويسنده , , Robert B. Garland، نويسنده , , James H. Holms، نويسنده , , Douglas H. Steinman، نويسنده , , Joseph F. Dellaria، نويسنده , , Jane Gong، نويسنده , , Carol K. Wada، نويسنده , , Yan-Guo Wang، نويسنده , , Ildiko B. Elmore، نويسنده , , Paul Tapang، نويسنده , , Daniel H. Albert، نويسنده , , Terrance J. Magoc، نويسنده , , Patrick A. Marcotte، نويسنده , , Jennifer J. Bouska، نويسنده , , Carole L. Goodfellow، نويسنده , , Joy L. Bauch، نويسنده , , Kennan C. Marsh، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Modification of the biphenyl portion of MMP inhibitor 2a gave analogue 2i which is greater than 1000-fold selective against MMP-2 versus MMP-1. The stereospecific synthesis of both enantiomers of 2i was achieved beginning with (S)- or (R)-benzyl glycidyl ether. The (S)-enantiomer, 11 (ABT-770), is orally bioavailable and efficacious in an in vivo model of tumor growth.
