Author/Authors :
A. V. Gavai، نويسنده , , P. M. Sher، نويسنده , , A. B. Mikkilineni، نويسنده , , K. M. Poss، نويسنده , , P. J. McCann، نويسنده , , R. N. Girotra، نويسنده , , L. G. Fisher، نويسنده , , G. Wu، نويسنده , , M. S. Bednarz، نويسنده , , A. Mathur، نويسنده , , T. C. Wang، نويسنده , , C. Q. Sun، نويسنده , , D. A. Slusarchyk، نويسنده , , S. Skwish، نويسنده , , G. T. Allen، نويسنده , , D. E. Hillyer، نويسنده , , B. H. Frohlich، نويسنده , , B. E. Abboa-Offei، نويسنده , , M. Cap، نويسنده , , T. L. Waldron، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of 4-hydroxy-3-methylsulfonanilido-1,2-diarylethylamines were prepared and evaluated for their human β3 adrenergic receptor agonist activity. SAR studies led to the identification of BMS-196085 (25), a potent β3 full agonist (Ki=21 nM, 95% activation) with partial agonist (45%) activity at the β1 receptor. Based on its desirable in vitro and in vivo properties, BMS-196085 was chosen for clinical evaluation.
