Author/Authors :
Helen F. Boyd، نويسنده , , Stephen C. M. Fell، نويسنده , , Deirdre M. B. Hickey، نويسنده , , Robert J. Ife، نويسنده , , Colin A. Leach، نويسنده , , Colin H. Macphee، نويسنده , , Kevin J. Milliner، نويسنده , , Ivan L. Pinto، نويسنده , , D. Anthony Rawlings، نويسنده , , Stephen A. Smith، نويسنده , , Ian G. Stansfield، نويسنده , , Steven J. Stanway، نويسنده , , Colin J. Theobald، نويسنده , , Caroline M. Whittaker، نويسنده ,
Abstract :
A series of 1-(biphenylmethylamidoalkyl)-pyrimidones has been designed as nanomolar inhibitors of recombinant lipoprotein-associated phospholipase A2 with high potency in whole human plasma. 5-(Pyrazolylmethyl) derivative 16 and 5-(methoxypyrimidinylmethyl) derivative 27 demonstrated excellent pharmacodynamic profiles which correlated well with their pharmacokinetic effects.
