Author/Authors :
Qun Li ، نويسنده , , Keith W. Woods، نويسنده , , Akiyo Claiborne، نويسنده , , Stephen L. Gwaltney II، نويسنده , , Kenneth J. Barr، نويسنده , , Gang Liu، نويسنده , , Laura Gehrke، نويسنده , , R. Bruce Credo، نويسنده , , Yu Hua Hui، نويسنده , , Jang Lee، نويسنده , , Robert B. Warner، نويسنده , , Peter Kovar، نويسنده , , Michael A. Nukkala، نويسنده , , Nicolette A. Zielinski، نويسنده , , Stephen K. Tahir، نويسنده , , Michael Fitzgerald، نويسنده , , Ki H. Kim، نويسنده , , Kennan Marsh، نويسنده , , David Frost، نويسنده , , Shi-Chung Ng، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of indole containing oxazolines has been discovered as a result of structural modifications of the lead compound A-105972. The compounds exert their anticancer activity through inhibition of tubulin polymerization by binding at the colchicine site. A-289099 was identified as an orally active antimitotic agent active against various cancer cell lines including those that express the MDR phenotype. The anticancer activity, pharmacokinetics, and an efficient and enantioselective synthesis of A-289099 are described.
