Author/Authors :
Anthony Ling، نويسنده , , Michael Plewe، نويسنده , , Javier Gonzalez، نويسنده , , Peter Madsen، نويسنده , , Christian K. Sams، نويسنده , , Jesper Lau، نويسنده , , Vlad Gregor، نويسنده , , Doug Murphy، نويسنده , , Kimberly Teston، نويسنده , , Atsuo Kuki، نويسنده , , Shenghua Shi، نويسنده , , Larry Truesdale، نويسنده , , Dan Kiel، نويسنده , , John May، نويسنده , , James Lakis، نويسنده , , Kenna Anderes، نويسنده , , Eugenia Iatsimirskaia، نويسنده , , Ulla G. Sidelmann، نويسنده , , Lotte B. Knudsen، نويسنده , , Christian L. Brand، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of alkylidene hydrazide derivatives containing an alkoxyaryl moiety was optimized. The resulting hydrazide-ethers were competitive antagonists at the human glucagon receptor. Pharmacokinetic experiments showed fast clearance of most of the compounds tested. A representative compound [4-hydroxy-3-cyanobenzoic acid (4-isopropylbenzyloxy-3,5-dimethoxymethylene)hydrazide] with an IC50 value of 20 nM was shown to reduce blood glucose levels in fasted rats.
