Author/Authors :
Frank Narjes، نويسنده , , Konrad F. Koehler، نويسنده , , Uwe Koch، نويسنده , , Benjamin Gerlach، نويسنده , , Stefania Colarusso، نويسنده , , Christian Steinkühler، نويسنده , , Mirko Brunetti، نويسنده , , Sergio Altamura، نويسنده , , Raffaele De Francesco، نويسنده , , Victor G. Matassa، نويسنده ,
Abstract :
The difluoromethyl group was designed by computational chemistry methods as a mimetic of the canonical P1 cysteine thiol for inhibitors of the hepatitis C virus NS3 protease. This modification led to the development of competitive, non-covalent inhibitor 4 (Ki 30 nM) and reversible covalent inhibitors (6, Ki 0.5 nM; and 8Ki* 10 pM).
