Author/Authors :
Piyasena Hewawasam*[1]، نويسنده , , Valentin K. Gribkoff، نويسنده , , Yadagiri Pendri، نويسنده , , Steven I. Dworetzky، نويسنده , , Nicholas A. Meanwell، نويسنده , , Eduardo Martinez، نويسنده , , Christopher G. Boissard، نويسنده , , Debra J. Post-Munson، نويسنده , , Joanne T. Trojnacki، نويسنده , , Krishnaswamy Yeleswaram، نويسنده , , Lorraine M. Pajor، نويسنده , , Jay Knipe، نويسنده , , Qi Gao، نويسنده , , Robert Perrone، نويسنده , , John E. Starrett Jr.، نويسنده ,
Abstract :
3-Aryl-3-fluorooxindoles can be efficiently synthesized in two steps by the addition of an aryl Grignard to an isatin, followed by treatment with DAST. Oxindole 1 (BMS-204352; MaxiPost™) can be isolated using chiral HPLC or prepared by employing chiral resolution. Cloned maxi-K channels are opened by 1, which demonstrates a brain/plasma ratio >9 in rats.
