Author/Authors :
Yonghong Song، نويسنده , , Lane Clizbe، نويسنده , , Chhaya Bhakta، نويسنده , , Willy Teng، نويسنده , , Eric Dumbaugh & Wenhao Li، نويسنده , , Yanhong Wu، نويسنده , , Zhaozhong Jon Jia، نويسنده , , Penglie Zhang، نويسنده , , Lingyan Wang، نويسنده , , Brandon Doughan، نويسنده , , Ting Su، نويسنده , , James Kanter، نويسنده , , John Woolfrey، نويسنده , , Paul Wong، نويسنده , , Brian Huang، نويسنده , , Katherine Tran، نويسنده , , Uma Sinha، نويسنده , , Gary Park، نويسنده , , Andrea Reed، نويسنده , , John Malinowski، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Substituted acrylamides were used as templates that bridge P1 and P4 binding elements, resulting in a series of potent (sub-nanomolar) and selective factor Xa inhibitors. In this template, cis-geometry of P1 and P4 ligands is highly preferred. SAR on the substituting groups, as well as on modification of P1 and P4 moieties is described. Compounds in this series show good in vivo efficacy in animal models.
