Author/Authors :
Mark Czekaj، نويسنده , , Scott I. Klein، نويسنده , , Kevin R. Guertin، نويسنده , , Charles J. Gardner، نويسنده , , Allison L. Zulli، نويسنده , , Henry W. Pauls، نويسنده , , Alfred P. Spada، نويسنده , , Daniel L. Cheney، نويسنده , , Karen D. Brown، نويسنده , , Dennis J. Colussi، نويسنده , , Valeria Chu، نويسنده , , Robert J. Leadley، نويسنده , , Christopher T. Dunwiddie، نويسنده ,
Abstract :
A systematic modification of the C3 side-chain of the β-aminoester class of factor Xa inhibitors and a survey of P4 variations is described. These changes have resulted in the identification of sub-nanomolar inhibitors with improved selectivity versus related proteases. Coagulation parameters (i.e., APTT doubling concentrations) are also improved.
