Author/Authors :
Jingrong Jean Cui، نويسنده , , Gian Luca Araldi، نويسنده , , John E. Reiner، نويسنده , , Komandla Malla Reddy، نويسنده , , Scott J. Kemp، نويسنده , , Jonathan Z. Ho، نويسنده , , Daniel V. Siev، نويسنده , , Lala Mamedova، نويسنده , , Tony S. Gibson، نويسنده , , John A. Gaudette، نويسنده , , Nathaniel K. Minami، نويسنده , , Susanne M. Anderson، نويسنده , , Annette E. Bradbury، نويسنده , , Thomas G. Nolan، نويسنده , , J. Edward Semple، نويسنده ,
Abstract :
Novel, potent, and highly selective classes of thrombin inhibitors were identified, which resulted from judicious combination of P4-aromatics and P2-P3-heterocyclic dipeptide surrogates with weakly basic (calcd pKa non-basic—8.6) bicyclic P1-arginine mimics. The design, synthesis, and biological activity of achiral, non-covalent, orally bioavailable inhibitors NC1–NC44 featuring P1-indazoles, benzimidazoles, indoles, benzotriazoles, and aminobenzisoxazoles is disclosed.
