Author/Authors :
Martin J. Slater، نويسنده , , David M. Andrews، نويسنده , , Graham Baker، نويسنده , , Susanne S. Bethell، نويسنده , , Seb Carey، نويسنده , , Helene Chaignot، نويسنده , , Berwyn Clarke، نويسنده , , Barry Coomber، نويسنده , , Malcolm Ellis، نويسنده , , Andrew Good، نويسنده , , Norman Gray، نويسنده , , George Hardy، نويسنده , , John Paul Jones III، نويسنده , , Gail Mills، نويسنده , , J. Ed Robinson، نويسنده ,
Abstract :
Using a pyrrolidine-5,5-trans-lactam template, we have designed small, neutral, mechanism-based inhibitors of hepatitis C NS3/4A protease. Compound 11a, with an alpha-ethyl P1 substituent and a Boc-valine substituent at the pyrrolidine nitrogen, has an IC50=30 μM.