Author/Authors :
Christopher A. Willoughby، نويسنده , , Keith G. Rosauer، نويسنده , , Jeffery J. Hale، نويسنده , , Richard J. Budhu، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Kevin T. Chapman، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Lorraine Malkowitz، نويسنده , , Martin S. Springer، نويسنده , , Sandra L. Gould، نويسنده , , Julie A. DeMartino، نويسنده , , Salvatore J. Siciliano، نويسنده , , Margaret A. Cascieri، نويسنده , , Anthony Carella، نويسنده , , Gwen Carver، نويسنده , , Karen Holmes، نويسنده , , William A. Schleif، نويسنده , , Renee Danzeisen، نويسنده , , Daria Hazuda، نويسنده , , Joseph Kessler، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A new class of 4-(aminoheterocycle)piperidine derived 1,3,4 trisubstituted pyrrolidine CCR5 antagonists is reported. Compound 4a is shown to have good binding affinity (1.8 nM) and antiviral activity in PBMCʹs (IC95=50 nM). Compound 4a also has improved PK properties relative to 1.
