Title of article :
p38 Inhibitors: piperidine- and 4-aminopiperidine-substituted naphthyridinones, quinolinones, and dihydroquinazolinones
Author/Authors :
Julianne A. Hunt، نويسنده , , Florida Kallashi، نويسنده , , Rowena D. Ruzek، نويسنده , , Peter J. Sinclair، نويسنده , , Ida Ita، نويسنده , , Sherrie X. McCormick، نويسنده , , James V. Pivnichny، نويسنده , , C. E. C. A. Hop، نويسنده , , Sanjeev Kumar، نويسنده , , Zhen Wang، نويسنده , , Stephen J. OʹKeefe، نويسنده , , Edward A. OʹNeill، نويسنده , , Gene Porter، نويسنده , , James E. Thompson، نويسنده , , Andrea Woods، نويسنده , , Dennis M. Zaller، نويسنده , , James B. Doherty، نويسنده ,
Abstract :
We have synthesized a series of C7-piperidine- and 4-aminopiperidine-substituted naphthyridinones, quinolinones, and dihydroquinazolinones that are highly potent inhibitors of both p38 MAP kinase activity and TNF-α release. The 4-aminopentamethylpiperidine naphthyridinone 5, which was designed to block metabolism at major ‘hot spots’, combined excellent inhibitory potency with good oral bioavailability in the rat.
