Author/Authors :
Josie A. Blackie، نويسنده , , Jackie C. Bloomer، نويسنده , , Murray J. B. Brown، نويسنده , , Hung-Yuan Cheng، نويسنده , , Beverley Hammond، نويسنده , , Deirdre M. B. Hickey، نويسنده , , Robert J. Ife، نويسنده , , Colin A. Leach، نويسنده , , V. Ann Lewis، نويسنده , , Colin H. Macphee، نويسنده , , Kevin J. Milliner، نويسنده , , Kitty E. Moores، نويسنده , , Ivan L. Pinto، نويسنده , , Stephen A. Smith، نويسنده , , Ian G. Stansfield، نويسنده , , Steven J. Stanway، نويسنده , , Maxine A. Taylor، نويسنده , , Colin J. Theobald، نويسنده ,
Abstract :
Modification of the pyrimidone 5-substituent in clinical candidate SB-435495 has given a series of inhibitors of recombinant lipoprotein-associated phospholipase A2 with sub-nanomolar potency. Cyclopentyl fused derivative 21, SB-480848, showed an enhanced in vitro and in vivo profile versus SB-435495 and has been selected for progression to man.
