Author/Authors :
ShouWu Miao، نويسنده , , Jianming Bao، نويسنده , , Maria L. Garcia، نويسنده , , Joung L. Goulet، نويسنده , , Xingfang J. Hong، نويسنده , , Gregory J. Kaczorowski، نويسنده , , Frank Kayser، نويسنده , , Gloria C. Koo، نويسنده , , Andrew Kotliar، نويسنده , , William A. Schmalhofer، نويسنده , , Kashmira Shah، نويسنده , , Peter J. Sinclair، نويسنده , , Robert S. Slaughter، نويسنده , , Marty S. Springer، نويسنده , , Mary Jo Staruch، نويسنده , , Nancy N. Tsou، نويسنده , , Frederick Wong، نويسنده , , William H. Parsons، نويسنده , , Kathleen M. Rupprecht، نويسنده ,
Abstract :
The voltage-gated potassium channel, Kv1.3, is present in human T-lymphocytes. Blockade of Kv1.3 results in T-cell depolarization, inhibition of T-cell activation, and attenuation of immune responses in vivo. A class of benzamide Kv1.3 channel inhibitors has been identified. The structure–activity relationship within this class of compounds in two functional assays, Rb_Kv and T-cell proliferation, is presented. In in vitro assays, trans isomers display moderate selectivity for binding to Kv1.3 over other Kv1.x channels present in human brain.
