Author/Authors :
Stephen L. Gwaltney II، نويسنده , , Stephen J. OʹConnor، نويسنده , , Lissa T. J. Nelson، نويسنده , , Gerard M. Sullivan، نويسنده , , Hovis Imade، نويسنده , , Weibo Wang، نويسنده , , Lisa Hasvold، نويسنده , , Qun Li ، نويسنده , , Jerome Cohen، نويسنده , , Wen-Zhen Gu، نويسنده , , Stephen K. Tahir، نويسنده , , Joy Bauch، نويسنده , , Kennan Marsh، نويسنده , , Shi-Chung Ng، نويسنده , , David J. Frost، نويسنده , , Haiying Zhang، نويسنده , , Steve Muchmore، نويسنده , , Clarissa G. Jakob، نويسنده , , Vincent Stoll، نويسنده , , Charles Hutchins، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Inhibitors of farnesyltransferase are effective against a variety of tumors in mouse models of cancer. Clinical trials to evaluate these agents in humans are ongoing. In our effort to develop new farnesyltransferase inhibitors, we have discovered a series of aryl tetrahydropyridines that incorporate substituted glycine, phenylalanine and histidine residues. The design, synthesis, SAR and biological properties of these compounds will be discussed.