Author/Authors :
Charles L. Cywin، نويسنده , , Bao-Ping Zhao، نويسنده , , Daniel W. McNeil، نويسنده , , Matt Hrapchak، نويسنده , , Anthony S. Prokopowicz III، نويسنده , , Daniel R. Goldberg، نويسنده , , Tina M. Morwick، نويسنده , , Amy Gao، نويسنده , , Scott Jakes، نويسنده , , Mohammed Kashem، نويسنده , , Ronald L. Magolda، نويسنده , , Richard M. Soll، نويسنده , , Mark R. Player، نويسنده , , Mark A. Bobko، نويسنده , , James Rinker، نويسنده , , Renee L. DesJarlais، نويسنده , , Michael P. Winters، نويسنده ,
Abstract :
The discovery of novel 5,7-disubstituted[1,6]naphthyridines as potent inhibitors of Spleen Tyrosine Kinase (SYK) is discussed. The SAR reveals the necessity for a 7-aryl group with preference towards para substitution and that this in combination with 5-aminoalkylamino substituents further improved the potency of the compounds. The initial SAR as well as a survey of the other positions is discussed in detail.