Author/Authors :
Michael H. Serrano-Wu، نويسنده , , Denis R. St. Laurent، نويسنده , , Tina M. Carroll، نويسنده , , Marco Dodier، نويسنده , , Qi Gao، نويسنده , , Patrice Gill، نويسنده , , Claude Quesnelle، نويسنده , , Anne Marinier، نويسنده , , Charles E. Mazzucco، نويسنده , , Alicia Regueiro-Ren، نويسنده , , Terry M. Stickle، نويسنده , , Dedong Wu، نويسنده , , Hyekyung Yang، نويسنده , , Zheng Yang، نويسنده , , Ming Zheng، نويسنده , , Mary E. Zoeckler، نويسنده , , Dolatrai M. Vyas، نويسنده , , Balu N. Balasubramanian، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and antifungal activity of 5′- and 5′-6′-substituted azasordarin derivatives are described. Modification of the 5′-position led to the discovery of the spirocyclopentyl analogue 7g, which is the first azasordarin to register single-digit MIC values versus Aspergillus spp. Further investigation identified the 5′-i-Pr derivative 7b, which displays superior pharmacokinetic properties compared to other azasordarins.
