Author/Authors :
Peter J. Manley، نويسنده , , Adrienne E. Balitza، نويسنده , , Mark T. Bilodeau، نويسنده , , Kathleen E. Coll، نويسنده , , George D. Hartman، نويسنده , , Rosemary C. McFall، نويسنده , , Keith W. Rickert، نويسنده , , Leonard D. Rodman، نويسنده , , Kenneth A. Thomas، نويسنده ,
Abstract :
2,4-Disubstituted pyrimidines were synthesized as a novel class of KDR kinase inhibitors. Evaluation of the SAR of the screening lead compound 1 (KDR IC50=105 nM, Cell IC50=8% inhibition at 500 nM) led to the potent 3,5-dimethylaniline derivative 2d (KDR IC50=6 nM, cell IC50=19 nM).
