Title of article :
Novel, potent and selective cyclin D1/CDK4 inhibitors: indolo[6,7-a]pyrrolo[3,4-c]carbazoles
Author/Authors :
Thomas A. Engler، نويسنده , , Kelly Furness، نويسنده , , Sushant Malhotra، نويسنده , , Concha Sanchez-Martinez، نويسنده , , Chuan Shih، نويسنده , , Dong (Walter) Xie، نويسنده , , Guoxin Zhu، نويسنده , , Xun Zhou، نويسنده , , Scott Conner، نويسنده , , Margaret M. Faul and، نويسنده , , Kevin A. Sullivan، نويسنده , , Stanley P. Kolis، نويسنده , , Harold B. Brooks، نويسنده , , Bharvin Patel، نويسنده , , Richard M. Schultz، نويسنده , , Tammy B. DeHahn، نويسنده , , Kashif Kirmani، نويسنده , , Charles D. Spencer، نويسنده , , Scott A. Watkins، نويسنده , , Eileen L. Considine، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and CDK inhibitory properties of a series of indolo[6,7-a]pyrrolo[3,4-c]carbazoles is reported. In addition to their potent CDK activity, the compounds display antiproliferative activity against two human cancer cell lines. These inhibitors also effect strong G1 arrest in these cell lines and inhibit Rb phosphorylation at Ser780 consistent with inhibition of cyclin D1/CDK4.