Author/Authors :
J. I. Levin، نويسنده , , J. M. Chen، نويسنده , , K. Cheung، نويسنده , , D. Cole، نويسنده , , C. Crago، نويسنده , , E. Delos Santos، نويسنده , , X. Du، نويسنده , , G. Khafizova، نويسنده , , G. MacEwan، نويسنده , , C. Niu، نويسنده , , E. J. Salaski، نويسنده , , A. Zask، نويسنده , , T. Cummons، نويسنده , , Kyung A. Sung، نويسنده , , J. Xu، نويسنده , , Y. Zhang، نويسنده , , W. Xu، نويسنده , , S. Ayral-Kaloustian، نويسنده , , G. Jin، نويسنده , , R. Cowling ، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The SAR of a series of potent sulfonamide hydroxamate TACE inhibitors, all bearing a butynyloxy P1′ group, was explored. In particular, compound 5j has excellent in vitro potency against isolated TACE enzyme and in cells, good selectivity over MMP-1 and MMP-9, and oral activity in an in vivo model of TNF-α production and a collagen-induced arthritis model.
