Author/Authors :
Concha Sanchez-Martinez، نويسنده , , Chuan Shih، نويسنده , , Margaret M. Faul and، نويسنده , , Guoxin Zhu، نويسنده , , Michael Paal، نويسنده , , Carmen Somoza، نويسنده , , Tiechao Li، نويسنده , , Christine A. Kumrich، نويسنده , , Leonard L. Winneroski، نويسنده , , Zhou Xun، نويسنده , , Harold B. Brooks، نويسنده , , Bharvin K.R. Patel، نويسنده , , Richard M. Schultz، نويسنده , , Tammy B. DeHahn، نويسنده , , Charles D. Spencer، نويسنده , , Scott A. Watkins، نويسنده , , Eileen Considine، نويسنده , , Jack A. Dempsey، نويسنده , , Catherine A. Ogg، نويسنده , , Robert M. Campbell، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis of new analogues of Arcyriaflavin A in which one indole ring is replaced by an aryl or heteroaryl ring is described. These new series of aryl[a]pyrrolo[3,4-c]carbazoles were evaluated as inhibitors of Cyclin D1-CDK4. A potent and selective D1-CDK4 inhibitor, 7a (D1-CDK4 IC50=45 nM), has been identified. The potency, selectivity profile against other kinases, and structure–activity relationship (SAR) trends of this class of compounds are discussed.
