Author/Authors :
Scott D. Edmondson، نويسنده , , Anthony Mastracchio، نويسنده , , Jiafang He، نويسنده , , Christine C. Chung، نويسنده , , Michael J. Forrest، نويسنده , , Scott Hofsess، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , E. Joseph Metzger، نويسنده , , Naphtali OʹConnor، نويسنده , , Kajal Patel، نويسنده , , Xinchun Tong، نويسنده , , Michael R. Tota، نويسنده , , Lex H. T. Van der Ploeg، نويسنده , , Jeff P. Varnerin، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده , , Emma R. Parmee، نويسنده ,
Abstract :
Aryldihydropyridazinones and aryldimethylpyrazolones with 2-benzyl vinylogous amide substituents have been identified as potent PDE3B subtype selective inhibitors. Dihydropyridazinone 8a (PDE3B IC50=0.19 nM, 3A IC50=1.3 nM) was selected for in vivo evaluation of lipolysis induction, metabolic rate increase, and cardiovascular effects.