Author/Authors :
Chu-Biao Xue، نويسنده , , Xiaohua He، نويسنده , , John Roderick، نويسنده , , Ronald L. Corbett، نويسنده , , James J. -W. Duan، نويسنده , , Ruiqin Liu، نويسنده , , Maryanne B. Covington، نويسنده , , Robert C. Newton، نويسنده , , James M. Trzaskos، نويسنده , , Ronald L. Magolda، نويسنده , , Ruth R. Wexler، نويسنده , , Carl P. Decicco، نويسنده ,
Abstract :
Rational design based on the broad spectrum MMP inhibitor CGS 27023A led to the identification of a novel series of cyclic succinate TACE inhibitors. As a mixture of two enantiomers, the lead compound 17b exhibited potent enzyme activity (IC50=8 nM) in the inhibition of porcine TNF-α converting enzyme (pTACE) and excellent selectivity over aggrecanase and MMP-1, -2 and -9.
