Title of article :
4-Methyl-1,2,4-triazol-3-yl heterocycle as an alternative to the 1-methylimidazol-5-yl moiety in the Farnesyltransferase inhibitor ZARNESTRA™
Author/Authors :
Patrick Angibaud، نويسنده , , Ashis K. Saha، نويسنده , , Xavier Bourdrez، نويسنده , , David W. End، نويسنده , , Eddy Freyne، نويسنده , , Patricia Lezouret، نويسنده , , Geert Mannens، نويسنده , , Laurence Mevellec، نويسنده , , Christophe Meyer، نويسنده , , Isabelle Pilatte، نويسنده , , Virginie Poncelet، نويسنده , , Bruno Roux، نويسنده , , Gerda Smets، نويسنده , , Jacky Van Dun، نويسنده , , Marc Venet، نويسنده , , Walter Wouters، نويسنده ,
Abstract :
Replacement of the 1-methylimidazol-5-yl moiety in the farnesyltransferase inhibitor ZARNESTRA™ series by a 4-methyl-1,2,4-triazol-3-yl group gave us compounds with similar structure–activity relationship profiles showing that this triazole is potentially a good surrogate to imidazole for farnesyltransferase inhibition.