Author/Authors :
Arkadii Vaisburg، نويسنده , , Naomy Bernstein، نويسنده , , Sylvie Frechette، نويسنده , , Martin Allan، نويسنده , , Elie Abou Khalil، نويسنده , , Silvana Leit، نويسنده , , Oscar Moradei، نويسنده , , Giliane Bouchain، نويسنده , , DR James Wang، نويسنده , , Soon Hyung Woo، نويسنده , , Marielle Fournel، نويسنده , , Pu T. Yan، نويسنده , , Marie-Claude Trachy-Bourget، نويسنده , , Ann Kalita، نويسنده , , Carole Beaulieu، نويسنده , , Zuomei Li، نويسنده , , A. Robert MacLeod، نويسنده , , Jeffrey M. Besterman، نويسنده , , Daniel Delorme، نويسنده ,
Abstract :
A variety of ω-substituted alkanoic acid (2-amino-phenyl)-amides were designed and synthesized. These compounds were shown to inhibit recombinant human histone deacetylases (HDACs) with IC50 values in the low micromolar range and induce hyperacetylation of histones in whole cells. They induced expression of p21WAF1/Cip1 and caused cell-cycle arrest in human cancer cells. Compounds in this class showed efficacy in human tumor xenograft models.