Title of article
Optimization of the indolyl quinolinone class of KDR (VEGFR-2) kinase inhibitors: effects of 5-amido- and 5-sulphonamido-indolyl groups on pharmacokinetics and hERG binding
Author/Authors
Mark E. Fraley، نويسنده , , Kenneth L. Arrington، نويسنده , , Carolyn A. Buser، نويسنده , , Patrice A. Ciecko، نويسنده , , Kathleen E. Coll، نويسنده , , Christine Fernandes، نويسنده , , George D. Hartman، نويسنده , , William F. Hoffman، نويسنده , , Joseph J. Lynch Jr.، نويسنده , , Rosemary C. McFall، نويسنده , , Keith Rickert، نويسنده , , Romi Singh، نويسنده , , Sheri Smith، نويسنده , , Kenneth A. Thomas، نويسنده , , Bradley K. Wong، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2004
Pages
5
From page
351
To page
355
Abstract
Modifications to the basic side-chain of early lead structures of the indolyl quinolinone class of KDR kinase inhibitors resulted in improved pharmacokinetic and ancillary profiles. Specifically, compounds bearing 5-amido- and 5-sulphonamido-indolyl substituents exhibited lower plasma clearance and weaker binding affinity for the IKr potassium channel hERG. ©2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2004
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
793984
Link To Document