Author/Authors :
Mark A. Dombroski، نويسنده , , Michael A. Letavic، نويسنده , , Kim F. McClure، نويسنده , , John T. Barberia، نويسنده , , Thomas J. Carty، نويسنده , , Santo R. Cortina، نويسنده , , Csilla Csiki، نويسنده , , Alan J. Dipesa، نويسنده , , Nancy C. Elliott، نويسنده , , Christopher A. Gabel، نويسنده , , Crystal K. Jordan، نويسنده , , Jeff M. Labasi، نويسنده , , William H. Martin، نويسنده , , Kevin M. Peese، نويسنده , , Ingrid A. Stock، نويسنده , , Linne Svensson، نويسنده , , Francis J. Sweeney، نويسنده , , Chul H. Yu، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and in vitro p38α activity of a novel series of benzimidazolone inhibitors is described. The p38α SAR is consistent with a mode of binding wherein the benzimidazolone carbonyl serves as the H-bond acceptor to Met109 of p38α in a manner analogous to the pyridine nitrogen of prototypical pyridylimidazole p38 inhibitors. Potent p38α activity comparable to that of several previously reported p38 inhibitors is observed for this novel chemotype.
