Author/Authors :
Charles Q. Meng، نويسنده , , X. Sharon Zheng، نويسنده , , Liming Ni، نويسنده , , Zhihong Ye، نويسنده , , Jacob E. Simpson Jr.، نويسنده , , Kimberly J. Worsencroft، نويسنده , , Martha R. Hotema، نويسنده , , M.David Weingarten، نويسنده , , Jason W. Skudlarek، نويسنده , , Joshua M. Gilmore، نويسنده , , Lee K. Hoong، نويسنده , , Russell R. Hill، نويسنده , , Elaine M. Marino، نويسنده , , Ki-Ling Suen، نويسنده , , Charles Kunsch، نويسنده , , Martin A. Wasserman، نويسنده , , James A. Sikorski، نويسنده ,
Abstract :
Novel chalcone derivatives have been discovered as potent inhibitors of TNF-α-induced VCAM-1 expression. Thienyl or benzothienyl substitution at the meta-position of ring B helps boost potency while large substitution at the para-position on ring B is detrimental. Various substitutions are tolerated on ring A. A lipophilicity–potency relationship has been observed in several sub-series of compounds.
