Author/Authors :
Mickaël Montembault، نويسنده , , Giang Vo-Thanh، نويسنده , , Abdallah Deyine، نويسنده , , Valérie Fargeas، نويسنده , , Monique Villiéras، نويسنده , , Ané Adjou، نويسنده , , Didier Dubreuil، نويسنده , , Didier Esquieu، نويسنده , , Catherine Grégoire، نويسنده , , Sandrine Opi، نويسنده , , Jean-Marie Péloponèse، نويسنده , , D. Grant Campbell، نويسنده , , Jennifer Watkins، نويسنده , , Jean de Mareuil، نويسنده , , Anne-Marie Aubertin، نويسنده , , Christian Bailly، نويسنده , , Erwann Loret، نويسنده , , Jacques Lebreton، نويسنده ,
Abstract :
The HIV-1 Tat protein is a promising target for AIDS therapy, due to its extra-cellular roles against the immune system. From the 2D-NMR structure of Tat, we have designed molecules, called TDS, able to bind to Tat and inhibit HIV-1 replication in vitro. This new family of antivirals is composed of a triphenylene aromatic ring substituted with at least one carbon chain bearing a succinimide group. These ligands are prepared from triphenylene or 2,6,10-trimethylphenylene in 3–6 steps depending on the target molecule
