Author/Authors :
Kiyoshi Nakayama، نويسنده , , Noriko Kuru، نويسنده , , Masami Ohtsuka، نويسنده , , Yoshihiro Yokomizo، نويسنده , , Atsunobu Sakamoto، نويسنده , , Haruko Kawato، نويسنده , , Ken-ichi Yoshida and Shoichi Kobayashi، نويسنده , , Toshiharu Ohta، نويسنده , , Kazuki Hoshino، نويسنده , , Katsuya Akimoto، نويسنده , , Junko Itoh، نويسنده , , Hiroko Ishida، نويسنده , , Aesop Cho، نويسنده , , Monica H. Palme، نويسنده , , Jason Z. Zhang، نويسنده , , Ving J. Lee، نويسنده , , William J. Watkins، نويسنده ,
Abstract :
Exchange of the ethylene tether in a series of pyridopyrimidine-based MexAB-OprM specific efflux pump inhibitors to an amide bond stabilized the olefin of the acrylic acid moiety, preventing facile photoisomerization to the Z-isomer. Furthermore, the activity was drastically improved in the amide tether variants, providing extremely potent acrylic acid and vinyl tetrazole analogues.
