Author/Authors :
Lawrence A. Reiter، نويسنده , , Ralph P. Robinson، نويسنده , , Kim F. McClure، نويسنده , , Christopher S. Jones، نويسنده , , Matthew R. Reese، نويسنده , , Peter G. Mitchell، نويسنده , , Ivan G. Otterness، نويسنده , , Marcia L. Bliven، نويسنده , , Jennifer Liras، نويسنده , , Santo R. Cortina، نويسنده , , Kathleen M. Donahue، نويسنده , , James D. Eskra، نويسنده , , Richard J. Griffiths، نويسنده , , Mary E. Lame، نويسنده , , Arturo Lopez-Anaya، نويسنده , , Gary J. Martinelli، نويسنده , , Shunda M. McGahee، نويسنده , , Sue A. Yocum، نويسنده , , Lori L. Lopresti-Morrow، نويسنده , , Lisa M. Tobiassen، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The SAR of a series of sterically hindered sulfonamide hydroxamic acids with relatively large P1′ groups is described. The compounds typically spare MMP-1 while being potent inhibitors of MMP-13. The metabolically more stable compounds in the series contain either a monocyclic or bicyclic pyran ring adjacent to the hydroxamate group. Despite the sparing of MMP-1, pre-clinical and clinical studies revealed that fibrosis in rats and MSS in humans is still produced.
Keywords :
MMP , collagenase , Hydroxamic acids.* Corresponding author. Tel.: +1-860-441-3681 , fax: +1-860-686-1176 , e-mail: reiterla@groton.pfizer.com
