Title of article :
Low molecular weight thrombin inhibitors with excellent potency, metabolic stability, and oral bioavailability
Author/Authors :
Matthew M. Morrissette، نويسنده , , Kenneth J. Stauffer، نويسنده , , Peter D Williams، نويسنده , , Terry A. Lyle، نويسنده , , Joseph P Vacca، نويسنده , , Julie A. Krueger، نويسنده , , S. Dale Lewis، نويسنده , , Bobby J. Lucas Jr.، نويسنده , , Bradley K. Wong، نويسنده , , Rebecca B White، نويسنده , , Cynthia Miller-Stein، نويسنده , , Elizabeth A. Lyle، نويسنده , , Audrey A. Wallace، نويسنده , , Yvonne M Leonard، نويسنده , , Denise C Welsh، نويسنده , , Joseph J Lynch، نويسنده , , Daniel R. McMasters، نويسنده ,
Abstract :
Modification of lead compound 1 by reducing lipophilicity in the P3 group produced a series of low molecular weight thrombin inhibitors with excellent potency in functional assays, metabolic stability, and oral bioavailability. These modifications led to the identification of two optimized compounds, 14 and 16.
