Title of article :
Spiroquinazolinones as novel, potent, and selective PDE7 inhibitors. Part 2: Optimization of 5,8-disubstituted derivatives
Author/Authors :
Patrick Bernardelli، نويسنده , , Edwige Lorthiois، نويسنده , , Fabrice Vergne، نويسنده , , Chrystelle Oliveira، نويسنده , , Abdel-Kader Mafroud، نويسنده , , Emmanuelle Proust، نويسنده , , Bach-Nga Pham، نويسنده , , Pierre Ducrot، نويسنده , , François Moreau-Gaudry، نويسنده , , Moulay Idrissi، نويسنده , , Anita Tertre، نويسنده , , Bernadette Bertin، نويسنده , , Magali Coupe، نويسنده , , Eric Chevalier، نويسنده , , Arnaud Descours، نويسنده , , Françoise Berlioz-Seux، نويسنده , , Patrick Berna، نويسنده , , Mei Li، نويسنده ,
Abstract :
The optimization of 5,8-disubstituted spirocyclohexane-quinazolinones into potent, selective, soluble PDE7 inhibitors with acceptable in vivo pharmacokinetic parameters is presented.
Keywords :
France. Tel.:+33-1-58-932833 , fax: +33-1-58-933450 , e-mail: patrick.bernardelli@aventis.com , PDE7 , Phosphodiesterase , pharmacokinetic , ADME.* Corresponding author at present address: Aventis Pharma , BaˆtimentGrignard , 13 quai Jules Guesde , 94400 Vitry-sur-Seine
