Author/Authors :
Linda L. Brockunier، نويسنده , , Jiafang He، نويسنده , , Lawrence F. Colwell Jr.، نويسنده , , Bahanu Habulihaz، نويسنده , , Huaibing He، نويسنده , , Barbara Leiting، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Frank Marsilio، نويسنده , , Reshma A. Patel، نويسنده , , Yohannes Teffera، نويسنده , , Joseph K. Wu، نويسنده , , Nancy A. Thornberry، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده , , Emma R. Parmee، نويسنده ,
Abstract :
Incorporation of a fluorophenyl β-amino amide moiety into piperazine screening lead 2 has resulted in the discovery of a structurally novel series of potent and selective DP-IV inhibitors. Simplification of the molecule and incorporation of multiple fluorine atoms on the phenyl ring has provided low molecular weight analogs such as compound 32, which is a 19 nM DP-IV inhibitor with >4000-fold selectivity over QPP.
