Author/Authors :
Scott D. Edmondson، نويسنده , , Anthony Mastracchio، نويسنده , , Maria Beconi، نويسنده , , Lawrence F. Colwell Jr.، نويسنده , , Bahanu Habulihaz، نويسنده , , Huaibing He، نويسنده , , Sanjeev Kumar، نويسنده , , Barbara Leiting، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Ann Mao، نويسنده , , Frank Marsilio، نويسنده , , Reshma A. Patel، نويسنده , , Joseph K. Wu، نويسنده , , Lan Zhu، نويسنده , , Nancy A. Thornberry، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده , , Emma R. Parmee، نويسنده ,
Abstract :
In-house screening of the Merck sample collection identified proline derived homophenylalanine 3 as a DPP-IV inhibitor with modest potency (DPP-IV IC50 = 1.9 μM). Optimization of 3 led to compound 37, which is among the most potent and selective DPP-IV inhibitors discovered to date.
Keywords :
Proline amide , Thiazolidine , type 2 diabetes. , Dipeptidyl peptidase IV , Selective